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甲磺酸雷沙吉兰的合成

         

摘要

2,3-二氢-1-茚酮与手性辅基(R)-苯乙胺缩合得到(R)-(+)-N-(1-苯基乙基)-2,3-二氢茚-1-亚胺,经硼氢化钠不对称还原、氢解脱苄制得(R)-1-氨基茚满盐酸盐,再与3-溴丙炔缩合、成甲磺酸盐制得抗帕金森病药甲磺酸雷沙吉兰,总收率为9.5%。

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