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依达拉奉和利培酮的电加热气化吸入给药研究

         

摘要

与传统干粉吸入剂直接吸入含药粉体不同,电加热气化吸入给药是将药物快速升温气化,随后在吸气气流中冷却形成气溶胶而吸入。因此,在受热气化过程中控制药物的降解程度,同时保证形成的气溶胶具有较好的递送效率是重要的研究内容。本研究选取依达拉奉(低熔点和沸点)和利培酮(高熔点和沸点)为模型药,采用自制的快速升温、可调式电加热吸入装置,对不锈钢薄片材质、药物涂层厚度、加热气化温度进行优化,探索药物气化吸入过程中控制热降解和提升递送效果的方法。结果表明,不锈钢薄片经500℃、30 min加热处理后可显著提高利培酮气溶胶纯度,从39.31%提高到95.77%。1.9 mg依达拉奉在311和357℃的加热气化温度下,递送药量较高,气溶胶纯度大于99.8%;而利培酮0.5 mg在357℃的加热气化温度下,递送药量和气溶胶纯度均较高。2种药物经电加热气化后微细粒子分数均大于95%,具有较好的肺部递送特性。

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