选择性HDAC6抑制剂ricolinostat的合成新方法

李永; 李毅; 李述敏; 王建塔; 樊玲玲

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选择性HDAC6抑制剂ricolinostat的合成新方法

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设计了一条新路线合成选择性组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂ricolinostat(ACY-1215,1)。以2,5-二氯嘧啶(2)为起始原料,与二苯胺反应得5-氯-N,N-二苯基嘧啶-2-胺(3),与氰化锌发生偶联反应得2-二苯胺基嘧啶-5-甲腈(4),在硫酸溶液中水解得2-二苯胺基嘧啶-5-羧酸(5),与7-氨基庚酸甲酯缩合后,再与盐酸羟胺在氢氧化钠作用下氨解得目标化合物1,总收率19.8%(以2计)。本路线中化合物3和4为未见文献报道的新化合物。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2018年第1期|45-48|共4页
作者
李永; 李毅; 李述敏; 王建塔; 樊玲玲;
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作者单位

贵州医科大学药学院;

贵州贵阳550004;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类抗肿瘤、抗癌药物;有机合成药物化学;
关键词
组蛋白去乙酰化酶6抑制剂; ricolinostat(ACY-1215); 偶联反应; 氰基水解;

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