GLUT_1介导的脑靶向去甲文拉法辛前药的设计与合成

石浙秦; 任云; 樊维; 吴勇

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目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DCC作用下成酯Ⅱ,经三氟乙酸脱除叔丁基保护后,再与1,2,3,4-四-O-三甲硅基-α-D-吡喃葡萄糖在缩合剂DCC的作用下成酯,在酸性条件下脱除三甲硅基保护,最后催化氢化脱除苄基保护得到目标化合物。结果与结论合成了目标化合物脑靶向去甲文拉法辛前药;目标化合物及重要中间体均经1HNMR和MS确证。

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来源
《华西药学杂志》 |2012年第2期|118-120|共3页
作者
石浙秦; 任云; 樊维; 吴勇;
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作者单位

四川大学华西药学院;

四川成都610041;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物化学;
关键词
脑靶向; 前药; 去甲文拉法辛; 葡萄糖转运蛋白1; 合成;

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