雌二醇-16-取代衍生物的合成

童曾寿; 甘贵之; 李鲁

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雌二醇-16-取代衍生物的合成

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＜正＞雌二醇（E2）D环的16位引进羟基,其雌活性显著降低,而抗放效果保持不变,为了阐明16-羟基的空间结构与效价、雌素活性的关系,我们合成了E2-16α-羟基及16β-羟基衍生物（1,2）。另外,17α-乙炔雌二醇的抗放效果比母体为高。为了阐明乙炔基在不同位置取代后的生物学效应,又合成了16α-乙炔基衍生物（3,4）,提供药理试验。合成路线如下图所示:

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来源
《中国医药工业杂志》 |1984年第8期|14-17|共4页
作者
童曾寿; 甘贵之; 李鲁;
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作者单位

军事医学科学院放射医学研究所;

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