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抗癌药氯苯二氯乙烷的合成

         

摘要

<正> 氯苯二氯乙烷(Mitotane;o,p’-DDD)系细胞抑制剂和杀虫剂。是治疗肾上腺皮质癌的有效药物,对不能作手术的或已向肺、肝转移的肾上腺皮质癌均有一定疗效。其制备方法据文献报道:以邻硝基氯苯为原料,经还原、重氮、溴代反应得邻氯溴苯,再与二氯乙醛在无水乙醚中进行格氏反应生成1-二氯-2-(邻氯苯)乙醇,将生成物再与氯苯编合而得氯苯二氯乙烷。但此路线收率很低,格氏反应一步收率仅6%,在生产上无实用价值。

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