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酮康唑的相转移催化法合成

         

摘要

[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲醇经苯甲酰化分离得顺式[2-溴甲基-2-(2,4-二氯苯基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲醇苯甲酸酯,对咪唑进行N-烷基化及碱性水解、与甲磺酰氯形成活性酯,再与侧链1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合得到抗真菌药酮康唑,并利用相转移催化法改进了工艺,成本降低,工艺简化,总收率约为30%。

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