雷美替胺的合成

蒋龙; 夏正君; 陈再新; 姚成

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雷美替胺的合成

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2,3-二氢苯并呋喃经Vilsmeier-Haack反应、Wittig-Horner缩合和双键还原得到3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯,再经碘催化进行一步双溴代、水解、环合、脱溴、Wittig-Horner缩合、还原等反应得到(±)-2-(1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,以L-(-)-二苯甲酰酒石酸拆分后与丙酰氯缩合得到失眠症治疗药物雷美替胺,总收率约5%,各步产物均无需柱色谱分离纯化。

著录项

来源
《中国医药工业杂志》 |2009年第3期|161-164|共4页
作者
蒋龙; 夏正君; 陈再新; 姚成;
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作者单位

南京工业大学理学院;

江苏南京210009;

江苏亚邦药业集团技术中心;

江苏常州213200;

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正文语种 chi
中图分类 R971.3;
关键词
雷美替胺; 失眠症; 拆分; 合成;

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