1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

徐进宜; 周宇昕; 吴晓明; 唐康; 王秋娟

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1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

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为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。

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来源
《中国药科大学学报》 |1999年第5期|332-337|共6页
作者
徐进宜; 周宇昕; 吴晓明; 唐康; 王秋娟;
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作者单位

中国药科大学药物化学教研室;

中国药科大学生理学教研室;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类 TQ463.54;
关键词
AT1受体拮抗剂; 三唑啉酮; 合成; 降压药;

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