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西他沙星中间体氮杂螺环的合成工艺改进

         

摘要

以乙酰乙酸乙酯为原料合成氮杂螺环(8),对其合成工艺中的三元环化反应进行了改进,采用γ-环糊精作相转移催化剂,使得该步反应时间缩短至5h,收率提高至96.8%.考察该反应条件,得出最佳的工艺条件:γ-环糊精作相转移催化剂,n(γ-环糊精)∶n(4)=0.1,最佳反应温度70℃,反应时间5h.回收γ-环糊精,并讨论其再利用效果.改进后的工艺更加经济高效.

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