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固体超强酸SO_4~(2-)/TiO_2催化合成利巴韦林缩合物研究

         

摘要

以1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯和1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖为原料,在催化剂固体超强酸SO_4~(2-)/TiO_2的作用下得到了1-(2,3,5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯,简称利巴韦林缩合物.它是广谱抗病毒药物利巴韦林的重要中间体.通过对影响反应的多种因素进行研究以及反应条件的优化,结果表明:当催化剂为固体超强酸SO_4~(2-)/TiO_2、催化剂用量为12%、1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯和1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖投料摩尔比为1.05:1、反应温度控制在100℃~110℃、反应时间为2 h、甲醇重结晶,所得产物收率为87.0%,纯度99.5%(HPLC).该反应方法催化剂易制备,催化效率较高, 容易循环使用,不污染环境,有一定的再生能力,易从产品中除去,操作过程简便,产品色泽好、纯度高.

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