m5 AChR-G11融合蛋白筛选m5受体配体的研究

王海波; 秦兴军; 郭政东; 杨君兰

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目的:以m5AChR-G11融合蛋白为工具,筛选m5受体亚型特异性配体,并且探讨m5AChR-G11融合蛋白中两组分相互作用的机制.方法:采用杆状病毒Sf9细胞表达系统,制备m5AChR-G11融合蛋白;通过[3H]QNB放射配体结合实验和[35S]GTPγS替代结合实验,检测m5AChR-G11融合蛋白的功能.结果:m5AChR-G11融合蛋白的表达水平为(60.39±1.95)pmol·mg-1蛋白.不同配体存在时使融合蛋白中G11与GDP的亲和力发生变化,acetylcholine,McN-A-343,AF-102B,R-(+)-hyoscyamine,tropicamide,alcuronium和atropine存在时以及无配体时,GDP的IC50值分别是134.90,46.77,38.02,10.00,13.80,18.62,5.89,23.40μmol/L.结论:杆状病毒Sf9细胞表达系统表达的m5AChR-G11融合蛋白具备m受体配体结合特性和两组分间的偶联功能.乙酰胆碱是m5受体的完全激动剂,McN-A-343和AF-102B是部分激动剂,R-(+)-hyoscyamine,tropicamide,alcuronium和阿托品是拮抗剂.

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来源
《中国医科大学学报》 |2005年第5期|396-398|共3页
作者
王海波; 秦兴军; 郭政东; 杨君兰;
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作者单位

中国医科大学基础医学院病理生理学教研室,辽宁,沈阳,110001;

中国医科大学基础医学院附属第一医院口腔颌面外科,辽宁,沈阳,110001;

中国医科大学基础医学院基础医学院药理学教研室,辽宁,沈阳,110001;

中国医科大学基础医学院辽宁省疾病预防控制中心,辽宁,沈阳,110001;

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正文语种 chi
中图分类蛋白质;
关键词
融合蛋白; 毒蕈碱乙酰胆碱受体; G蛋白偶联受体; 兴奋剂; 拮抗剂;

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