基于分子对接与Caco-2细胞模型研究马钱苷元的转运特性

左芳; 魏志成; 黄文戈; 王平; 孟宪丽; 张艺

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基于分子对接与Caco-2细胞模型研究马钱苷元的转运特性

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目的:评价马钱苷元的转运特性及P-gp抑制剂对其转运的影响。方法:采用分子对接法预测马钱苷元与P-gp的结合方式及作用能力的强弱,建立Caco-2细胞单层模型,研究马钱苷元在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度及P-gp转运蛋白抑制剂对其吸收的影响。运用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:分子对接结果显示,当对接蛋白为4F4C时,维拉帕米与马钱苷元的对接自由能值存在较大差异,马钱苷元与P-gp通过氢键及疏水作用形成不稳定的复合物;马钱苷元在Caco-2细胞单层模型的双向跨膜转运过程中,均呈现透过率下降趋势,具有相同的吸收特征及时间与浓度依赖性。Papp（BL→AP）与Papp（AP→BL）无显著性差异（P＞0.05）,且无明显方向性,随着时间增加Papp减小;P-gp蛋白抑制剂对马钱苷元转运无显著影响（P＞0.05）。结论:马钱苷元的跨膜转运方式为被动转运,且分子对接与Caco-2模型结果均揭示了马钱苷元可能不是P-gp的底物,不存在P-gp转运蛋白的外排作用。

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来源
《中药材》 |2017年第10期|2413-2418|共6页
作者
左芳; 魏志成; 黄文戈; 王平; 孟宪丽; 张艺;
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作者单位

成都中医药大学;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类中药实验药理;
关键词
Caco-2细胞单层模型; 分子对接; 马钱苷元; 转运; P-转运蛋白;

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