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新型噁唑烷酮类抗生素体内药代动力学-药效学研究

         
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目的:建立小鼠PK/PD模型,评价新型噁唑烷酮类抗菌药MRX-I体内的药代动力学、药效学(PK/PD)特征,考察体内药物浓度与治疗效果随时间变化的关系,将在研抗菌药物MRX-I的临床前动物试验结果与其临床适应症衔接起来.方法:通过免疫低下小鼠腿部感染模型开展MRX-I的体内PK/PD的研究,根据PK/PD结果用非线性回归方法分析得到最佳PK/PD参数,同时用S型最大效应模型评估该药对受试菌的静息剂量.结果:在免疫低下小鼠的腿部感染模型中,MRX-I对受试金黄色葡萄球菌的MIC值为1～2μg/mL,单剂量口服给予20mg/kg和80mg/kg,Cmax分别为16.2μg/mL和46.0μg/mL,AUC24h分别为30.8μg*h/mL和121.0μg*h/mL,多剂量多次给药试验表明PK/PD参数的相关性分别为％T>MIC R2=62.9％,AUC24h/MIC R2=91.1％和Cmax/MIC R2=86.0％.8株金黄色葡萄球菌受试菌(含4株MSSA、4株MRSA)的静息剂量为22.0～140.0mg/kg/24h[均值(77.0±39.7)mg/kg/24h].结论:AUC24h/MIC为MRX-I的最佳PK/PD参数,与Linezolid表现一致.MRX-I对革兰氏阳性菌导致的局部感染具有良好的抗菌活性.

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