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维生素K2(20)的两相合成工艺及其营养剂量对增加骨密度的研究

         

摘要

在以BF3.OEt2作催化剂及45~47℃的反应条件下,将大过量的2-甲基-1,4萘二酚循环与香叶基香叶醇(每次保持摩尔比为10∶1)在CH3NO2-正己烷两相反应体系中进行Friedel-Crafts烷基化反应合成维生素K2(20)的氢醌,再在催化量的FeCl3.6H2O作用下经空气氧化,以满意的收率及较高的化学选择性合成了维生素K2(20).同时,利用去卵巢致大鼠骨质疏松模型,参考维生素K2人体低端推荐摄入量(50μg/d)进行了动物实验剂量设计并进行了维生素K2(20)增加骨密度的营养剂量的量效关系研究,结果表明:每天给药25~100μg/(kg.d),均能防止去势大鼠的骨流失,使股骨中点及远心端骨密度明显增加(P<0.05),并呈现出相应的量效关系.研究为维生素K2(20)的工业生产提供了可能的工艺,也为提高骨密度以预防骨质疏松的人体营养补充剂量(50~100μg/d)提供了可行性依据.

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