齐墩果酸-1-脱氧野尻霉素衍生物的合成及其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制

林萍; 王梦; 曾凡新; 尹忠平; 卢桃; 陈继光; 上官新晨; 彭大勇

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齐墩果酸-1-脱氧野尻霉素衍生物的合成及其对α-葡萄糖苷酶活性的抑制

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根据拼合原理,以齐墩果酸(OA)为先导物,对C-28号位的羧基进行修饰,通过溴代、氮代,引入1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)设计合成了不同碳链长度的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(OADs),其中5个目标化合物其结构均以高分辨质谱、核磁共振谱进行结构表征.利用微量α-葡萄糖苷酶-PNPG检测模型对这一系列化合物的活性进行了筛选,并通过分子对接初步分析了其构效关系.结果表明:所合成的系列化合物的抑制活性较齐墩果酸有较大提高,且当碳链长度为3时(化合物2b)抑制活性最好,其IC50 =0.786 mmol/L(OA的IC50=2.387 mmol/L);酶抑制动力学分析表明其为α-葡萄糖甘酶混合型抑制剂;分子对接和热力学参数结果显示,化合物与酶的结合主要是通过氢键和范德华力,形成的氢键个数越多,抑制活性越强;2b与酶之间形成了7个氢键,结合自由能为-17.19 kJ/mol,接近于阳性对照阿卡波糖.因此,所合成的齐墩果酸-1-DNJ衍生物(2b)对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制活性.

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来源
《食品工业科技》 |2019年第5期|53-60|共8页
作者
林萍; 王梦; 曾凡新; 尹忠平; 卢桃; 陈继光; 上官新晨; 彭大勇;
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作者单位

江西农业大学食品科学与工程学院,江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西南昌330045;

江西农业大学食品科学与工程学院,江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西南昌330045;

江西农业大学食品科学与工程学院,江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西南昌330045;

江西农业大学食品科学与工程学院,江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西南昌330045;

江西农业大学食品科学与工程学院,江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西南昌330045;

江西农业大学食品科学与工程学院,江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西南昌330045;

江西农业大学食品科学与工程学院,江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西南昌330045;

江西特色林木资源培育与利用2011协同创新中心,江西南昌330045;

江西农业大学理学院,江西南昌330045;

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正文语种 chi
中图分类食品工程学、食品工艺学;
关键词
齐墩果酸; 1-脱氧野尻霉素; 结构修饰; α-葡萄糖苷酶; 构效关系;

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