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固体碱BaK/γ-Al2O3催化合成(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺

         

摘要

cqvip:BaK/γ-Al2O3型固体碱催化邻苯二甲酰亚胺与(S)-环氧氯丙烷"一锅法"反应合成利奈唑胺和利伐沙班的中间体(S)-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺(1),并考察了催化剂的用量及反应温度对反应的影响。较佳合成条件为:m(BaK/γ-Al2O3)/m(邻苯二甲酰亚胺)=15%,反应温度0~10℃,1收率可达81%,光学纯度98.8%,目标产物经~1H NMR,^(13)C NMR和ESI-MS确认。

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