凡德他尼的合成工艺研究

张志鹏1; 周艳红1; 李冬冬1; 石伟1; 王亚楼1

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凡德他尼的合成工艺研究

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目的:提供一条合成凡德他尼新工艺路线。方法:以香兰素为起始原料,经过酚羟基苄基保护、氧化、硝化、还原、环合和氯代反应得到7-苄氧基-4-氯-6-甲氧基喹唑啉,再与2-氟-4-溴苯胺发生取代反应,然后脱苄基生成4-(2-氟-4-溴苯胺基)-6-甲氧基-7-羟基喹唑啉(10),收率33.1%;以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经Leuckart N-甲基化反应、酯基还原反应,然后和对甲苯磺酰氯反应生成磺酸酯(14),收率35.1%。最后将(10)和(14)在碱性条件下缩合得到目标产物凡德他尼(1)。(1)的总收率11.6% (以化合物(2)和(11)计)。结果:目标化合物及其中间体的化学结构都经过IR、1H-NMR和HR-MS图谱确证。结论:本方法缩短了反应步骤,反应条件温和、操作简便。

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来源
《合成化学研究》 |2015年第2期|P.28-34|共7页
作者
张志鹏1; 周艳红1; 李冬冬1; 石伟1; 王亚楼1;
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作者单位

[1]中国药科大学药物化学教研室,江苏南京;

[1]中国药科大学药物化学教研室,江苏南京;

[1]中国药科大学药物化学教研室,江苏南京;

[1]中国药科大学药物化学教研室,江苏南京;

[1]中国药科大学药物化学教研室,江苏南京;

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原文格式 PDF
正文语种 CHI
中图分类有机化学;
关键词
凡德他尼; VEGFR抑制剂; 喹唑啉; 合成; 抗肿瘤;

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