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首页> 美国卫生研究院文献>Beilstein Journal of Organic Chemistry >An eco-compatible strategy for the diversity-oriented synthesis of macrocycles exploiting carbohydrate-derived building blocks
【2h】

An eco-compatible strategy for the diversity-oriented synthesis of macrocycles exploiting carbohydrate-derived building blocks

机译：一种生态兼容的策略可利用碳水化合物衍生的构建基块进行面向多样性的大环合成

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An efficient, eco-compatible diversity-oriented synthesis (DOS) approach for the generation of library of sugar embedded macrocyclic compounds with various ring size containing 1,2,3-triazole has been developed. This concise strategy involves the iterative use of readily available sugar-derived alkyne/azide–alkene building blocks coupled through copper catalyzed azide–alkyne cycloaddition (CuAAC) reaction followed by pairing of the linear cyclo-adduct using greener reaction conditions. The eco-compatibility, mild reaction conditions, greener solvents, easy purification and avoidance of hazards and toxic solvents are advantages of this protocol to access this important structural class. The diversity of the macrocycles synthesized (in total we have synthesized 13 macrocycles) using a set of standard reaction protocols demonstrate the potential of the new eco-compatible approach for the macrocyclic library generation.
机译：已经开发出一种有效的，生态兼容的，面向多样性的合成（DOS）方法，用于生成包含1,2,3-三唑的各种环大小的糖嵌入大环化合物的文库。这种简洁的策略涉及通过铜催化的叠氮化物-炔烃环加成（CuAAC）反应偶联可重复使用的糖衍生的炔/叠氮化物-烯烃构造单元，然后使用更绿色的反应条件配对线性环加合物。生态相容性，温和的反应条件，较绿色的溶剂，易于纯化以及避免危害和有毒溶剂是该方案进入这一重要结构类别的优势。使用一组标准反应协议合成的大环的多样性（总共已经合成了13个大环）证明了新的生态兼容方法在大环文库生成中的潜力。

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