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Synthesis anti-proliferative activity SAR study and preliminary in vivo toxicity study of substituted NN′-bis(arylmethyl)benzimidazolium salts against a panel of non-small cell lung cancer cell lines

机译：取代的NN-双（芳基甲基）苯并咪唑鎓盐对一组非小细胞肺癌细胞系的合成抗增殖活性SAR研究和体内初步毒性研究

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A series of N,N′-bis(arylmethyl)benzimidazolium salts have been synthesized and evaluated for their in vitro anti-cancer activity against select non-small cell lung cancer cell lines to create a structure activity relationship profile. The results indicate that hydrophobic substituents on the salts increase the overall anti-proliferative activity. Our data confirms that naphthylmethyl substituents at the nitrogen atoms (N1(N3)) and highly lipophilic substituents at the carbon atoms (C2 and C5(C6)) can generate benzimidazolium salts with anti-proliferative activity that is comparable to that of cisplatin. The National Cancer Institute’s Developmental Therapeutics Program tested >1, >3–5, >10, >11, >13–18, >20–25, and >28–30 in their 60 human tumor cell line screen. Results were supportive of data observed in our lab. Compounds with hydrophobic substituents have higher anti-cancer activity than compounds with hydrophilic substituents.
机译：已合成了一系列N，N'-双（芳基甲基）苯并咪唑鎓盐并评估了它们对选定的非小细胞肺癌细胞系的体外抗癌活性，以建立结构活性关系图。结果表明，盐上的疏水取代基提高了总体抗增殖活性。我们的数据证实了氮原子处的萘甲基取代基（N 1 （N 3 ））和碳原子上的高度亲脂性取代基（C 2 和C 5 （C 6 ））可以生成苯并咪唑鎓盐，其抗增殖活性与顺铂相当。美国国家癌症研究所的发展治疗学计划测试了> 1 ，> 3-5 ，> 10 ，> 11 ，> 13 –60人肿瘤细胞系筛选中的–18 ，> 20–25 和> 28–30 。结果支持我们实验室中观察到的数据。具有疏水取代基的化合物比具有亲水取代基的化合物具有更高的抗癌活性。

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