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【2h】

Design radiosynthesis and evaluation of radiotracers for positron emission tomography imaging of stearoyl-CoA desaturase-1

机译：硬脂酰辅酶A去饱和酶-1的正电子发射断层显像的放射性示踪剂的设计放射合成和评估

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Design, radiosynthesis, and biological evaluation of two radiotracers (N-(3-[18F]fluoropropyl)-6-(4-(trifluoromethyl)benzoyl)-piperazin-1-yl)pyridazine-3-carboxamide (18F-FPPPT) and (N-(4-[18F]fluoro-aniline)-6-(4-(trifluoromethyl)benzoyl)-piperazin-1-yl)pyridazine-3-carboxamide (18F-FAPPT)) are described for noninvasive assessment of stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD-1). The overexpression of SCD-1 in multiple solid tumors associates with poor survival in cancer patients. The two radiotracers, 18F-FPPPT and 18F-FAPPT, were each prepared in three steps in radiochemical yields of 21% and 3%, respectively. The practicality of imaging SCD-1 with 18F-FPPPT was tested in two mouse models bearing xenograft tumors with different levels of SCD-1 expression, which afforded a 1.8-fold uptake difference correspondingly. Our work indicates that it is possible to develop SCD-1 specific imaging probes from previously reported SCD-1 inhibitors.
机译：两种放射性示踪剂（N-（3-[ 18 F]氟丙基）-6-（4-（三氟甲基）苯甲酰基）-哌嗪-1-基）哒嗪-3的设计，放射合成和生物学评价-羧酰胺（ 18 F-FPPPT）和（N-（4-[ 18 F]氟苯胺）-6-（4-（三氟甲基）苯甲酰基）-哌嗪描述了-1-基）哒嗪-3-羧酰胺（ 18 F-FAPPT）用于无创评估硬脂酰辅酶A去饱和酶-1（SCD-1）。 SCD-1在多种实体瘤中的过表达与癌症患者的不良生存有关。两种放射性示踪剂分别是分三个步骤制备的 18 F-FPPPT和 18 F-FAPPT，放射化学产率分别为21％和3％。在带有不同SCD-1表达水平的异种移植瘤的两个小鼠模型中测试了用 18 F-FPPPT成像SCD-1的实用性，相应地提供了1.8倍的摄取差异。我们的工作表明，可以从以前报道的SCD-1抑制剂开发SCD-1特异性成像探针。

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