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【2h】

Biological evaluation of synthetic chalcone and flavone derivatives as anti-inflammatory agents

机译：合成查尔酮和黄酮衍生物作为抗炎药的生物学评估

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摘要

Flavonoids and chalcones are natural plant derived compounds with inherent therapeutic value for a range of human pathologies. In this study, a series of 24 substituted chalcones and flavones were synthesized and subsequently screened for anti-inflammatory effects on lipopolysaccharide (1 µg/ml)-activated BV-2 microglial cells by assessing initial production/release of nitric oxide (NO). The data obtained eliminate the majority of compounds as weak or non-effective, whereas 2′-hydroxy-3,4,5,3′,4′-pentamethoxychalcone (>1) and 2′-hydroxy-3,4,5-trimethoxychalcone (>2) were potent, having an IC50 of 1.10 and 2.26 µM, respectively; with greater potency than L-N6-(1-iminoethyl)lysine selective iNOS inhibitor (IC50 = 3.1 µM) but less than steroidal dexamethasone (IC50 < 200 nM). The most potent compound (chalcone 1) attenuated NO parallel to reducing iNOS protein expression, events also corresponding to reduction of IL-1α, IL-10 and IL-6 pro-inflammatory cytokines. These findings suggest that the presence of electron donating groups OH and OCH3 on both A and B rings of synthetic compounds correlate to stronger anti-inflammatory potency.
机译：类黄酮和查耳酮是天然植物衍生的化合物，对一系列人类病理具有固有的治疗价值。在这项研究中，合成了一系列24个取代的查耳酮和黄酮，随后通过评估一氧化氮（NO）的初始产生/释放，筛选了对脂多糖（1 µg / ml）激活的BV-2小胶质细胞的抗炎作用。获得的数据消除了大多数弱或无效的化合物，而2'-羟基-3,4,5,3'，4'-五甲氧基查尔酮（> 1 ）和2'-羟基- 3,4,5-三甲氧基查耳酮（> 2 ）有效，IC50分别为1.10和2.26 µM；具有比L-N6-（1-亚氨基乙基）赖氨酸选择性iNOS抑制剂（IC50 = 3.1 µM）更高的效力，但比甾体地塞米松（IC50 <200 nM）更低。最有效的化合物（查尔酮1）与减少iNOS蛋白表达平行地减弱NO，其事件也对应于IL-1α，IL-10和IL-6促炎细胞因子的减少。这些发现表明，合成化合物的A和B环上均存在供电子基团OH和OCH3，这与更强的抗炎能力有关。

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