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Grand Opening of Structure-Guided Design for Novel Opioids

机译：结构为导向设计的盛大开幕式新型阿片类药物

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摘要

Twelve years after the publication of the first crystal structure of a G protein-coupled receptor (GPCR), experimental crystal structures of the four opioid receptor subtypes have made their entrance into the literature in the most extraordinary way, that is, all at once. Not only do these crystal structures contribute unprecedented molecular details of opioid ligand binding and specificity, but they represent important tools for structure-based approaches to guide the discovery of safer and more efficient opioid therapeutics. We provide here an overview of these latest breakthroughs in structural biology of GPCRs with a focus on the differences and similarities between the four opioid receptor structures, as well as their limitations, in the context of challenges for translating this new knowledge from bench to bedside.
机译：在G蛋白偶联受体（GPCR）的第一个晶体结构发布后十二年，四种阿片受体亚型的实验晶体结构以最特殊的方式即一次全部进入了文献。这些晶体结构不仅为阿片样物质配体结合和特异性提供了前所未有的分子细节，而且它们代表了基于结构的方法的重要工具，可指导发现更安全，更有效的阿片类药物。我们在此概述了GPCR的结构生物学方面的最新突破，重点是在将这种新知识从实验台转化为床旁的挑战的背景下，四种阿片受体结构之间的差异和相似性及其局限性。

著录项

  • 期刊名称 other
  • 作者

    Marta Filizola; Lakshmi A. Devi;

  • 作者单位
  • 年(卷),期 -1(34),1
  • 年度 -1
  • 页码 6–12
  • 总页数 14
  • 原文格式 PDF
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