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首页> 美国卫生研究院文献>Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry >Synthesis in vitro antitumour activity and molecular docking study of novel 2-substituted mercapto-3-(345-trimethoxybenzyl)-4(3H)-quinazolinone analogues
【2h】

Synthesis in vitro antitumour activity and molecular docking study of novel 2-substituted mercapto-3-(345-trimethoxybenzyl)-4(3H)-quinazolinone analogues

机译：新型2-取代巯基-3-（345-三甲氧基苄基）-4（3H）-喹唑啉酮类似物的合成体外抗肿瘤活性和分子对接研究

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摘要

A novel series of 2-substituted mercapto-3-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-4(3H)-quinazolinones >1–>20 was synthesised and evaluated for in vitro antitumour activity. N-(4-Chlorophenyl)-2-[(3-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-4(3H)-quinazolinon-2-yl)thio)acetamide >(7) and N-(3,4,5 trimethoxybenzyl)-2-[(3-(3,4,5-trimethoxybenzyl)-4(3H)-quinazolinon-2-yl)thio]propanamide >(19) exhibited excellent antitumour properties, with mean growth inhibitory concentration (GI50) of 17.90 and 6.33 µΜ, respectively, compared with those of 5-fluorouracil 5-FU, gefitinib, and erlotinib (mean GI50: 18.60, 3.24, and 7.29 µΜ, respectively). Comparison of the GI50 (µM) values of compounds >7 and >19 versus those of 5-FU, gefitinib, and erlotinib against an in vitro subpanel of tumour cells lines showed that compounds >7 and >19 have activities almost equal to or higher than that of those standard drugs, especially against lung, CNS, and breast cancer cells. However, compounds >5, >10, >14, >15, >16, >17, and >20 exhibited effective antitumour activity against the different cell lines tested, with growth inhibition percentage (MGI%) of 19, 24, 19, 17, 16, 15, and 16, respectively. A modelling study was performed for compounds >7 and >19 by docking them into the EGFR kinase enzyme to study their mode of binding with the putative binding site.
机译：合成了一系列新型的2-取代的巯基-3-（3,4,5-三甲氧基苄基）-4（3H）-喹唑啉酮> 1 – > 20 ，并对其进行了评估。体外抗肿瘤活性。 N-（4-氯苯基）-2-[（3-（3,4,5-三甲氧基苄基）-4（3H）-喹唑啉酮-2-基）硫基）乙酰胺>（7）和N -（3,4,5三甲氧基苄基）-2-[（3-（3,4,5-三甲氧基苄基）-4（3H）-喹唑啉酮-2-基）硫]丙酰胺>（19）与5-氟尿嘧啶5-FU，吉非替尼和厄洛替尼的平均抑制生长浓度（GI50）分别为17.90和6.33 µM（平均GI50：分别为18.60、3.24和7.29 µM）。 。比较化合物> 7 和> 19 与5-FU，吉非替尼和厄洛替尼的GI50（µM）值对肿瘤细胞系体外亚板的比较，表明该化合物> 7 和> 19 的活性几乎等于或高于那些标准药物的活性，尤其是针对肺，CNS和乳腺癌细胞的活性。但是，化合物> 5 ，> 10 ，> 14 ，> 15 ，> 16 ， > 17，和> 20 对测试的不同细胞系表现出有效的抗肿瘤活性，生长抑制百分比（MGI％）为19、24、19、17、16、15和16 ， 分别。通过将化合物> 7 和> 19 停靠在EGFR激酶中进行建模研究，以研究其与推定结合位点的结合方式。

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