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Roles for Structural Biology in the Discovery of Drugs and Agrochemicals Targeting Sterol 14α-Demethylases

机译：在靶向甾醇14α-去甲基酶的药物和农用化学品中的结构生物学作用

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Antifungal drugs and antifungal agrochemicals have significant limitations. These include several unintended consequences of their use including the growing importance of intrinsic and acquired resistance. These problems underpin an increasingly urgent need to improve the existing classes of antifungals and to discover novel antifungals. Structural insights into drug targets and their complexes with both substrates and inhibitory ligands increase opportunity for the discovery of more effective antifungals. Implementation of this promise, which requires multiple skill sets, is beginning to yield candidates from discovery programs that could more quickly find their place in the clinic. This review will describe how structural biology is providing information for the improvement and discovery of inhibitors targeting the essential fungal enzyme sterol 14α-demethylase.
机译：抗真菌药物和抗真菌药物具有显着的限制。这些包括其使用的几种意外后果，包括内在和获得性阻力的不断增长的重要性。这些问题越来越迫切需要改善现有的抗真菌药类并探索新的抗真菌。用底物和抑制配体的药物靶标及其复合物的结构见解增加了发现更有效的抗真菌的机会。实施这一承诺需要多种技能的承诺开始从发现程序中产生候选人，这些程序可以更快地在诊所找到自己的位置。本综述将描述结构生物学如何提供靶向必需真菌酶甾醇14α-脱甲基酶的抑制剂的改善和发现的信息。

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