• 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>Biochemistry >Binding of the Hemopressin Peptide to the Cannabinoid CB1 Receptor: Structural Insights
【24h】

Binding of the Hemopressin Peptide to the Cannabinoid CB1 Receptor: Structural Insights

机译：加压素肽与大麻素CB1受体的结合：结构的见解。

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

Hemopressin, a bioactive nonapeptide derived from the R1 chain of hemoglobin, was recentlynshown to possess selective antagonist activity at the cannabinoid CB1 receptor [Heimann, A. S., et al. (2007)nProc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 104, 20588-20593]. CB1 receptor antagonists have been extensively studied forntheir possible therapeutic use in the treatment of obesity, drug abuse, and heroin addiction. In particular,nmany compounds acting as CB1 receptor antagonists have been synthesized and subjected to experiments asnpossible anti-obesity drugs, but their therapeutic application is still complicated by important side effects.nUsing circular dichroism and nuclear magnetic resonance spectroscopy, this work reports the conformationalnanalysis of hemopressin and its truncated, biologically active fragment hemopressin(1-6). The bindingmodes ofnboth hemopressin and hemopressin(1-6) are investigated by molecular docking calculations. Our conforma-ntional data indicate that regular turn structures in the central portion of hemopressin and hemopressin(1-6) arencritical for an effective interaction with the receptor. The results of molecular docking calculations, indicatingnsimilarities and differences in comparison to the most accepted CB1 pharmacophore model, suggest the possi-nbility of new chemical scaffolds for the design of new CB1 antagonist lead compounds.
机译：血加压素是一种源自血红蛋白R1链的生物活性九肽，最近显示对大麻素CB1受体具有选择性的拮抗活性[Heimann，A. S.，et al。 （2007年）。 Natl。学院科学[U.S.A. 104，20588-20593]。已经对CB1受体拮抗剂进行了广泛的研究，以探讨其在肥胖症，药物滥用和海洛因成瘾中的可能治疗用途。特别是，已经合成了用作CB1受体拮抗剂的任何化合物，并进行了不可能的抗肥胖药实验，但它们的治疗应用仍存在重要的副作用。圆二色性和核磁共振波谱法，这项工作报道了Cb1受体拮抗剂的构象分析。加压素及其截短的生物活性片段加压素（1-6）。通过分子对接计算研究了加压素和加压素（1-6）的结合方式。我们的常规数据表明，在加压素和加压素（1-6）中心部分的规则转弯结构对于与受体的有效相互作用至关重要。分子对接计算的结果表明与最普遍接受的CB1药效团模型相比存在异同，这表明使用新的化学支架设​​计新的CB1拮抗剂前导化合物的可能性。

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号