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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry >3- {2-[Bis-(4-fluor ophenyl)methoxy] ethyl} -6-substituted-3,6- diazabicyclo[3.1.1]heptanes as novel potent dopamine uptake inhibitors
【24h】

3- {2-[Bis-(4-fluor ophenyl)methoxy] ethyl} -6-substituted-3,6- diazabicyclo[3.1.1]heptanes as novel potent dopamine uptake inhibitors

机译：3- {2- [双[（-（4-氟邻苯基）甲氧基]乙基]乙基] -6-取代的3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷作为新型有效的多巴胺摄取抑制剂

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A series of analogues 2a-i related to 3-{2-[bis-(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl}-8-(1 H-indol-2-ylmethyl)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane (1) in which the 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane core was replaced by 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane ring system has been synthesized and evaluated for their ability to inhibit DA reuptake into striatal nerve endings (synaptosomes). Biological data showed that compound 2a, the closest analogue of lead 1, possessed an increased reuptake inhibition activity over 1 (2a, K_i = 5.5 nM). Replacement of the indole ring with bioisosteric aromatic rings—benzothiophene (2b), benzofurane (2c), or indene (2d)—resulted, with the exception of 2d, in a double digit nanomolar activity. Changing the indenyl moiety of 2d with simplified aryl groups led to compounds 2e-h which displayed a similar or slightly decreased activity with respect to the ground term. Naphthalene derivative (2i) demonstrated a weaker activity than aromatic analogues.
机译：与3- {2- [双-（-（4-氟苯基）甲氧基]乙基] -8-（1 H-吲哚-2-基甲基）-3,8-二氮杂双环[3.2.1]相关的一系列类似物2a-i合成了辛烷（1），其中3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷核被3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚烷环系统取代，并评估了它们抑制DA重吸收到纹状体神经中的能力结尾（突触小体）。生物学数据表明，化合物2a（最接近铅1的类似物）具有超过1（2a，K_i = 5.5 nM）的增加的重摄取抑制活性。除2d外，用生物等位芳香族环（苯并噻吩（2b），苯并呋喃（2c）或茚（2d））取代吲哚环具有两位数的纳摩尔活性。用简化的芳基改变2d的茚基部分导致化合物2e-h相对于地面术语表现出相似或略微降低的活性。萘衍生物（2i）的活性比芳香族类似物弱。

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