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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry >Microbial transformation of (―)-isolongifolol and butyrylcholinesterase inhibitory activity of transformed products
【24h】

Microbial transformation of (―)-isolongifolol and butyrylcholinesterase inhibitory activity of transformed products

机译：（―）-异龙酚的微生物转化及转化产物丁酰胆碱酯酶的抑制活性

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The microbial transformation of (―)-isolongifolol (1) by using the standard two-stage fermentation technique with Fusa-rium lini afforded polar oxygenated metabolites: 10-oxoisolongifolol (2), 10α-hydroxyisolongifolol (3), and 9α-hydroxyisolongifolol (4). Metabolites 3 and 4 were also formed with the incubation of 1 with Aspergillus niger. All three metabolites were found to be new. Compounds 3 and 4 inhibited butyrylcholinesterase enzyme in a concentration-dependent manner with IC_50 values 13.6 and 299.5 μM, respectively. Compound 3 showed un-competitive mode of inhibition against butyrylcholinesterase with K_i value 15.0 μM. The structures of metabolites 2-4 were deduced on the basis of spectroscopic techniques and single-crystal X-ray diffraction techniques.
机译：使用标准的两阶段发酵技术与Lusa镰刀菌对（-）-异长叶醇（1）进行微生物转化，得到极性的氧化代谢产物：10-氧代异长叶醇（2），10α-羟基异长叶醇（3）和9α-羟基异长叶醇（ 4）。通过将1与黑曲霉一起温育也形成代谢物3和4。发现所有三种代谢物都是新的。化合物3和4以浓度依赖性方式抑制丁酰胆碱酯酶，IC_50分别为13.6和299.5μM。化合物3显示出对丁酰胆碱酯酶的非竞争性抑制模式，K_i值为15.0μM。在光谱技术和单晶X射线衍射技术的基础上推导了代谢产物2-4的结构。

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