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中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会

召开年：2017
召开地：合肥
出版时间： 2017-10-21

主办单位：;中国药学会;;

会议文集：中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会论文集

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1.双醋瑞因的合成
- HU Mengqi;胡孟奇;MA Xiaodong;马晓东;LI Jiaming;李家明;ZHU Panhu;朱盼虎;Gao Sufan;高粟繁
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：本研究报道了一条经济、绿色的工艺路线合成双醋瑞因.1,8-二羟基-3-羟甲基-9,10-蒽醌经2-碘酰基苯甲酸氧化,高收率(90％)得到4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-甲醛;再以DMSO为溶剂,经Pinnick氧化反应得4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-羧酸,收率85％;4在酸性条件下乙酰化得1,总收率54.2％(以2计),纯度99.77％.本工艺不仅避免了重金属残留的问题,革除了易燃易爆氧化试剂的使用,且反应条件温和、操作简便,更适合工业生产的需求.本路线中由2制备4的方法未见文献报道.
2.高取代、高粘度羟丙基甲基纤维素药用辅料的制备与应用
- Yunxiao Long;龙云霄;Jinjin Yu;于锦锦;Meng Yuan;袁梦;Yaolin Liu;刘耀林;Xiangling Gu;顾相伶
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：羟丙基甲基纤维素(HPMC)是国内外最受欢迎的药用辅料之一,具有冷水溶性、代谢惰性、稳定性和安全性等优良性能,广泛应用于药物制剂的诸多领域.受限于生产技术的瓶颈,作为HPMC重要分支之一的高取代、高粘度HPMC主要依赖于国外进口,且其应用水平也明显低于其它药用辅料,这严重影响了中国药物制剂的质量和水平.因此,有必要对HPMC药用辅料的相关研究进行系统总结.本文对HPMC药用辅料的性能、制备及应用,尤其是高取代、高粘度HPMC的制备与应用中存在的问题进行了回顾,并对其今后的研发方向予以分析,有望为药物制剂的发展提供新思路.
3.一种新型依托泊苷-槐糖脂亚微乳的制备
- YU Ze-quan;于泽权;MENG Li;孟莉;Wang Huai;王淮;ZHU Hui-xia;朱慧霞;YAO Ri-sheng;姚日生;MA Xiao-jing;马晓静
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：本文旨在制备一种新型的依托泊苷-槐糖脂亚微乳并考察槐糖脂对吐温-80的替代效果.采取高压均质法制备亚微乳,通过单因素实验考察影响亚微乳质量的因素,其中,以平均粒径和Zeta电位为表征指标,采用HPLC法测定依托泊苷的载药量.实验结果表明,当高压均质次数为8次,压力为800bar时可以得到粒径在200nm以下且电位在25mv以上的稳定的亚微乳.依托泊苷-槐糖脂亚微乳不仅比传统亚微乳毒副作用更低,而且载药量提高了112.6％.结果证明,槐糖脂替代吐温-80的新型亚微乳是可行的,具有很好的市场前景.
4.GRPR抑制剂的设计合成与生物活性研究
- Mingjun Yu;喻明军;梅文义;姚森;符起旋;邓胜松;姚日生
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：胃泌素释放肽是铃蟾肽类似物的一种,其与胃泌素释放肽受体高亲和力结合来调节胃肠激素的释放、平滑肌收缩以及上皮细胞和癌细胞的增殖.通过胃泌素释放肽受体抑制剂来抑制胃泌素释放肽和胃泌素释放肽受体的结合将能达到治疗和缓解疾病的目的,本文介绍了小分子胃泌素释放肽受体抑制剂的设计、合成和生物活性研究,发现其可以降低瘙痒、抑制肿瘤和减轻炎症的作用.
5.O-苄基羟胺与丙酸乙酯经缩合、Pd催化C(sp2)-H键芳基化和苄基C-O键溶剂解反应序列合成2-芳基苄基乙酸酯
- Ling-Yan Shao;邵玲艳;Li-Hao Xing;邢立浩;Ying Guo;郭瑛;Yan-Kun Yu;虞艳坤;Ya-Fei Ji;冀亚飞
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：The straightforward synthesis of 2-arylbenzyl acetates has been developed via a reaction sequence of condensation of O-benzylhydroxylamines with ethyl pyruvate,palladium(Ⅱ)/(Ⅳ)-catalyzed ortho-C(sp2)-H bond arylation with aryl iodides directed by ketoxime ester group,and benzylic C-O bond nucleophilic solvolysis.As for electron-deficient aryl iodide coupling partners,the preinstalled pyruvate ketoximesare needed for achieving target products.A palladacycle intermediate is confirmed by X-ray crystallography to reveal the N, O-bidentate chelating pattern inpivotal C(sp2)-H bond actmation.
6.口服固体制剂连续生产与过程控制技术研究进展
- 仝永涛;高春红;高春生
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：口服固体制剂的生产模式正从传统分批式向连续生产转变.分批式生产的中间产物和最终产品都要经过离线检测来保证质量,而连续生产药品的关键质量属性(CQA)则可通过在线实时监测得到控制,其中过程分析技术(PAT)的应用是关键.作为未来药品生产发展趋势的连续制造技术正在越来越被重视,而PAT的发展将为连续制造技术投入药品工业化生产提供强有力的支撑.
7.含氟二苯乙烯类化合物的计算模拟研究
- 梁俊清;彭朋;张天宇;王星;黄国志;李中原;吴晶晶;吴范宏
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：本课题组设计并合成一系列二氟亚甲基砌块，且将其应用于含氟三苯乙烯类似物的合成中。因该结构与CA4及他莫昔芬结构类似，因此选取其中5种化合物通过计算机辅助手段来模拟药物生物学活性。分别选取对接蛋白5LYJ(CA4作用蛋白)和1YA4(他莫昔芬作用蛋白)进行了分子对接并打分。同时，在本文中给出了活性较好的化合物与蛋白的对接示意图。从结果上可以得出，该类结构有一定的生物活性，可以在该类母体的基础上做更多的结构修饰如接入不同的药效基团等来筛选得到活性更好的化合物，为新药的分子结构研究提供新的思路。
8.离子液体凝胶的蛋白质吸附研究
- 聂丽蓉;姚舜;宋航
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：蛋白质作为医疗医药、生活和生产中重要的一种物质,具有广泛的需求.但蛋白质分离方法如盐析法、电泳法、层析柱、离子交换柱等有其各自不足,例如有的不适用于大规模生产、操作复杂、设备复杂、精细度差等,使蛋白质生产水平亟需改进.离子液体(IL)作为一类新型的材料,具有热稳定性好、结构可设计性等优点,使得其在有机合成、天然药物提取、有机催化、萃取吸附领域得到了广泛的应用.本文主要利用IL能够与蛋白质结合的特点,设计一种应用于蛋白质吸附分离的具有高吸附量、良好的吸附选择性和良好的生物相容性的新型IL凝胶,并将其应用到蛋白质的吸附分离研究中.研究表明该IL凝胶对BSA和OVA的吸附量分别为715mg·g-1and926mg·g-1.
9.富含氨基荧光碳量子点的合成及其在细胞内Cu2+检测成像的应用
- 成杰伟;任淼青;黄赛朋;徐佳桐;张梦晨;薛伟明
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：本论文基于碳量子点构建了一种铜离子的荧光传感器，构建了一种富含氨基的荧光传感器，对铜离子的检测进行了研究。
10.二氟尼柳的低成本高效合成及工艺优化研究
- 吴志民;易洋;李蓉;段鳗珍
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：本研究以二氟溴苯为原料，原料价格低廉，同时结合常温超声及交叉偶联反应技术，采用两步法合成二氟尼柳工艺，第一步收率70%以上，第二步收率95%以上，总收率70%以上，产品纯度99%以上，副产物少。该方法工艺简单、收率高，成本低，具有我国自主知识产权，工业应用前景广阔。
11.超临界抗溶剂技术制备依托泊苷/PLLA缓释微球
- 缪虹刚;程月;徐文博;陈震;刘策;王志祥
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：通过超临界流体抗溶剂技术制备依托泊苷/左旋聚乳酸缓释微球,以依托泊苷载药量和微球粒径为指标考察了结晶压力、结晶温度、进样流速以及辅料浓度等操作参数对微球的影响.由单因素实验得到较优工艺条件为:结晶压力12MPa,结晶温度38°C,料液浓度2mg/mL,料液进样流速0.7mL/min,在此工艺条件下所得微球的最小粒径可至3.381μm.通过红外(IR)、差示扫描量热(DSC)以及扫描电镜(SEM)分析表明所制载药微球近似呈球形,药物以无定形的形式被载于左旋聚乳酸中,具有明显的缓控释效果,且当载药量为13.67％时,药物的释放速率最慢,效果最佳.实验结果表明,采用超临界技术可制备得到依托泊苷/PLLA缓释微球.
12.“新工科”制药工程专业人才创新创业能力培养探索
- 刘艳飞;阳华;钟世安;王艳;向皞月
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：本项目通过加强创新创业通识教育,完善创新创业教育课程体系;强化毕业设计的创新创业导向;建设基于工科优势特色的高校创新创业平台、学科竞赛平台,引导鼓励学生积极参与创新活动和创业实践.以达到提升“新工科”制药工程专业人才的创新创业能力,建立创新型工程人才培养模式.
13.新工科背景下制药工程专业建设的研究与实践
- 刘艳飞;阳华;钟世安;刘丰良;王珊;向皞月
- 《中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会》 | 2017年
摘要：本项目通过制药工程行业调研,了解市场、企业对人才的素质与能力需求;分析目前人才培养方案与满足“新工科”制药工程专业内涵建设之间存在的差距与问题.从人才培养方案、课程教学体系、实践教学平台、创新创业平台及学科竞赛等方面进行全方位改革与探索,并在实践中不断加以优化与完善,构建出符合社会经济发展需求,以能力培养为核心的“新工科”制药工程专业人才培养模式,满足市场、企业及制药行业对人才的需求.