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首页> 外文期刊>Pharmacogenomics >Wide-spectrum characterization of trabectedin: biology, clinical activity and future perspectives.
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Wide-spectrum characterization of trabectedin: biology, clinical activity and future perspectives.

机译：trabectedin的广谱表征：生物学，临床活动和未来前景。

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Ecteinascidin-743 (trabectedin, Yondelis((R)); PharmaMar, Madrid, Spain), a 25-year-old antineoplastic alkylating agent, has recently shown unexpected and interesting mechanisms of action. Trabectedin causes perturbation in the transcription of inducible genes (e.g., the multidrug resistance gene MDR1) and interaction with DNA repair mechanisms (e.g., the nucleotide excision repair pathway) owing to drug-related DNA double strand breaks and adduct formation. Trabectedin was the first antineoplastic agent from a marine source (namely, the Caribbean tunicate Ecteinascidia turbinata) to receive marketing authorization. This article summarizes the mechanisms of action, the complex metabolism, the main toxicities, the preclinical and clinical evidences of its antineoplastic effects in different types of cancer and, finally, the future perspectives of this promising drug.
机译：具有25年历史的抗肿瘤烷基化剂Ecteinascidin-743（trabectedin，Yondelis（R）; PharmaMar，西班牙马德里）最近显示了出乎意料且有趣的作用机理。由于药物相关的DNA双链断裂和加合物形成，曲贝汀引起可诱导基因（例如多药耐药基因MDR1）的转录扰动以及与DNA修复机制（例如核苷酸切除修复途径）的相互作用。 Trabectedin是第一个从海洋来源（即加勒比海被膜Ecteinascidia turbinata）获得销售许可的抗肿瘤药。本文概述了其作用机理，复杂的代谢，主要毒性，其在不同类型癌症中抗肿瘤作用的临床前和临床证据，最后总结了这种有前途的药物的未来前景。

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