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【24h】

Targeting the Hsp90 Chaperone: Synthesis of Novel Resorcylic Acid Macrolactone Inhibitors of Hsp90

机译：靶向Hsp90伴侣：Hsp90的新型间苯二酸大内酯抑制剂的合成

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A series of benzo-macrolactones has been prepared by chemical synthesis, and evaluated as inhibitors of heat shock protein 90 (Hsp90), an emerging attractive target for novel cancer therapeutic agents. A new synthesis of these resorcylic acid macrolactone analogues of the natural product radicicol is described in which the key steps are the acylation and ring opening of a homophthalic anhydride to give an isocoumarin, followed by a ring-closing metathesis to form the macrocycle. The methodology has been extended to a novel series of macrolactones incorporating a 1,2,3-triazole ring.
机译：已经通过化学合成制备了一系列的苯并马甲内酯，并被评估为热休克蛋白90（Hsp90）的抑制剂，热休克蛋白90是新型癌症治疗剂的新兴靶标。描述了天然产物radicicol的这些间苯二酸大内酯类似物的新合成，其中关键步骤是酰化和开裂间苯二甲酸酐以得到异香豆素，然后进行开环复分解以形成大环。该方法已扩展到结合1,2,3-三唑环的一系列新的大内酯。

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