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Efficient and versatile stereoselective synthesis of cryptophycins

机译：隐藻素的高效和多功能立体选择性合成

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The cryptophycins are a family of cyclic depsipeptides with four retrosynthetic units A to D which correspond to the respective amino acids and hydroxy acids. A new synthetic route to unit A allows the selective generation of all four stereogenic centres by introducing two of them in a catalytic asymmetric dihydroxylation, followed by substrate-controlled diastereoselective reactions. The diol also serves as the epoxide precursor. this approach provides selective access to stereoisomers of unit A (enantiomers, epimers) for structure-activity relationship studies. The unit A derivatives were incorporated into cryptophycin-1, cryptophycin-52 and a novel epimer of cryptophycin-52.
机译：隐藻霉素是具有四个逆合成单元A至D的环状双缩肽家族，其分别对应于氨基酸和羟基酸。一条新的合成路线通往单元A，通过将其中两个立体异构中心引入催化不对称二羟基化反应，然后进行底物控制的非对映选择性反应，从而选择性生成所有四个立体异构中心。二醇还用作环氧化物前体。这种方法提供了对单元A的立体异构体（对映异构体，差向异构体）的选择性访问，以进行结构-活性关系研究。将单元A衍生物掺入隐藻素-1，隐藻素52和新型隐藻素差向异构体52中。

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