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Exploring the Chemistry and Biology of Antitumor Enediyne Chromoprotein C-1027

机译：抗肿瘤对映体色蛋白C-1027的化学和生物学研究

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C-1027 is an extremely potent antitumor agent,and belongs to a family of chromoprotein antitumor antibiotics,which contain a carrier apoprotein and highly unstable enediyne chromophore.The enediyne spontaneously aromatizes to generate p-benzyne biradical,and subsequently abstracts hydrogens from the DNA sugar backbone,resulting in the sequence-selective double-strand cleavage.On the other hand,the C-1027 apoprotein functions as a carrier,and is likely to escort the reactive chromophore through the cells until reaching the target DNA.The excitement surrounding this molecule lies in the complex molecular architecture of the chromophore,the important biological activity,and the fascinating mode of action.In this account,our studies in the chemistry and biology of C-1027 are presented in three parts:(1)synthetic study of the C-1027 chromophore,(2)spin-trapping study of the C-1027-induced DNA cleavage,and(3)rational design of a kinetically stabilized analog of C-1027.
机译：C-1027是一种非常有效的抗肿瘤剂，属于一种色蛋白抗肿瘤抗生素，含有载载载脂蛋白和高度不稳定的烯二酮发色团。烯二酮自发芳香化生成对-联苯双自由基，随后从DNA糖中提取氢。另一方面，C-1027载脂蛋白起载体的作用，并可能通过细胞护送反应性发色团，直至到达目标DNA。该分子周围的兴奋这取决于发色团的复杂分子结构，重要的生物学活性和引人入胜的作用方式。为此，我们对C-1027的化学和生物学研究分为三个部分：（1）对C-1027的合成研究C-1027发色团，（2）C-1027诱导的DNA裂解的自旋捕获研究和（3）C-1027动力学稳定的类似物的合理设计。

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