Syntheses and Pharmacokinetic Studies of Prodrug Esters for the Development of Oral Carbapenem,L-084

Takeshi Isoda; Itsuki Yamamura; Tsuyoshi Takasaki; Koichi Satoh; Hideki Ushirogochi

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Syntheses and Pharmacokinetic Studies of Prodrug Esters for the Development of Oral Carbapenem,L-084

机译：口服碳青霉烯类药物前体酯的合成及药代动力学研究，L-084

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We discovered an orally active carbapenem,L-084,through pharmacokinetic studies on various prodrug esters of (lR,5S,6S)-6-[(R)-l-hydroxyethyl]-l-methyl-2-[l-(l,3-thiazolin-2-yl)azetidin-3-yl]thio-l-carbapen-2-em-3-carboxylic acid (LJC11,036).L-084 showed a strong antimicrobial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria and exhibited the highest intestinal absorption among synthesized prodrugs of LJC11,036.

机译：通过对（lR，5S，6S）-6-[[（R）-1-羟乙基] -1-甲基-2- [1-（l）]的各种前药酯进行药代动力学研究，我们发现了一种口服活性的碳青霉烯，L-084 ，3-噻唑啉-2-基）氮杂环丁烷-3-基]硫基-1-碳烯基-2-em-3-羧酸（LJC11,036）。L-084对革兰氏阳性和革兰氏阳性显示出较强的抗菌活性。在合成的LJC11,036的前药中，这些细菌是阴性细菌，并表现出最高的肠道吸收。

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来源
《The Journal of Antibiotics: An International Journal》 |2006年第4期|共7页
作者
Takeshi Isoda; Itsuki Yamamura; Tsuyoshi Takasaki; Koichi Satoh; Hideki Ushirogochi;
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作者单位

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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;
关键词
1beta-methylcarbapenem; prodrug ester; azetidine; oral administration; pharmacokinetics;

机译：1β-甲基卡巴培南;前药酯;氮杂环丁烷;口服;药代动力学;

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