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首页> 外文期刊>Dalton transactions: An international journal of inorganic chemistry >Synthesis of a 1,4-benzodiazepine containing palladacycle with in vitro anticancer and cathepsin B activity
【24h】

Synthesis of a 1,4-benzodiazepine containing palladacycle with in vitro anticancer and cathepsin B activity

机译：具有体外抗癌和组织蛋白酶B活性的含1,4-苯并二氮杂戊环的合成

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The reaction of the five-membered C,N-palladacycle [(L)PdCl](2), where LH = 1-methyl-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-2(3H)-one, with 1,2-ethanebis(diphenylphosphine), dppe, leads to the formation of the bridged palladacycle. [Pd2L2(m-dppe) Cl-2]3, which was characterised in solution by H-1 and P-31 NMR spectroscopy and in the solid state by X-ray crystallography. Complex 3 was tested in vitro against a number of cell lines. For example, it inhibited K562 leukaemia cells with an IC50 value of 4.3 mu M (1 h exposure) and displayed cathepsin B inhibitory action with an IC50 value of 3 mu M.
机译：五元C，N-钯环[（L）PdCl]（2）与1的反应，其中LH = 1-甲基-5-苯基-1H-1,4-苯并二氮杂-2-2（3H）- dppe，2-乙烷双（二苯基膦）导致桥接的palladacycle的形成。 [Pd2L2（m-dppe）Cl-2] 3在溶液中通过H-1和P-31 NMR光谱表征，在固态下通过X射线晶体学表征。在体外针对多种细胞系测试了复合物3。例如，它以4.3μM（暴露1 h）的IC50值抑制K562白血病细胞，并以3μM的IC50表现出组织蛋白酶B抑制作用。

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