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首页> 外文期刊>Chemistry & biodiversity >Synthesis and Cytotoxic Evaluation of Certain 4-(Phenylamino)furo-[2,3-b]quinoline and 2-(Furan-2-yl)-4-(phenylamino )quinoline Derivatives
【24h】

Synthesis and Cytotoxic Evaluation of Certain 4-(Phenylamino)furo-[2,3-b]quinoline and 2-(Furan-2-yl)-4-(phenylamino )quinoline Derivatives

机译：某些4-（苯氨基）呋喃-[[2,3-b]喹啉和2-（呋喃-2-基）-4-（苯氨基）喹啉衍生物的合成和细胞毒性评价

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Certain 4-(phenylamino)furo[2,3-b]quinoline and 2-(furan-2-yl)-4-(phenylamino)quinoline derivatives were synthesized and evaluated in vitro against the full panel of NCIs 60 cancer cell lines.The preliminary results indicated these tricyclic 4-(phenylamino)furo[2,3-6]quinolines were more cytotoxic than their corresponding 2-(furan-2-yl)-4-(phenylamino)quinoline isomers.For the 4-(phenylamino)furo[2,3-b]quinolines,compounds 2a and 3d are two of the most potent with a mean GI_(50)value of 0.025 |XM in each case.Inactivity of 2b and 2c (positional isomers of 2a)indicated that both electronic environment,and the distance between intercalating pharmacophore and H-bond-donating MeO group are important.For the 2-(furan-2-yl)-4-(phenylamino)-quinoline isomers,compound 12 (a mean GI_(50)of 4.36 UM),which bears a para-COMc substituent,is more active than its mere-substituted counterpart 13 (10.5 UM).However,the electron-donating MeO substituent is preferred at the meta-position,and the cytotoxicity for the mew-substituted derivatives decreased in the order:MeO derivative 14b (3.05 muM)> oxime 16 (6.85 muM)> ketone 13 (10.5 UM)> methyl oxime 18 (20.6 UM).
机译：合成了某些4-（苯基氨基）呋喃[2,3-b]喹啉和2-（呋喃-2-基）-4-（苯基氨基）喹啉衍生物，并在体外针对全部NCI 60个癌细胞系进行了评估。初步结果表明，这些三环4-（苯基氨基）呋喃[2,3-6]喹啉比其相应的2-（呋喃-2-基）-4-（苯基氨基）喹啉异构体更具细胞毒性。 ）呋喃[2,3-b]喹啉，化合物2a和3d是两种最有效的化合物，在每种情况下均GI_（50）值为0.025 |XM。2b和2c的不活泼性（2a的位置异构体）表明：电子环境以及插入药效团与提供H键的MeO基团之间的距离都很重要。对于2-（呋喃-2-基）-4-（苯基氨基）-喹啉异构体，化合物12（平均GI_（50含对-COMc取代基的4.36 UM的）比其仅被取代的对应13（10.5 UM）更具活性。但是，在给定位置，优选供电子的MeO取代基具有细胞毒性取代的衍生物的顺序依次为：MeO衍生物14b（3.05μM）>肟16（6.85μM）>酮13（10.5UM）>甲基肟18（20.6UM）。

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