N-((1-(2-phenylethyl)pyrrolidin-2-yl)methyl)cyclohexanecarboxamides as selective 5-HT1A receptor agonists.

Fujio M; Togo Y; Tomozane H; Kuroita T; Morio Y; Katayama J; Matsumoto Y

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【24h】

N-((1-(2-phenylethyl)pyrrolidin-2-yl)methyl)cyclohexanecarboxamides as selective 5-HT1A receptor agonists.

机译：N-（（1-（2-（苯基苯基）吡咯烷基-2-基）甲基）环己烷甲酰胺作为选择性5-HT1A受体激动剂。

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A series of benzamides was synthesized as selective agonists for the 5-HT1A receptor. It was found that (S)-N-[[1-(2-phenylethyl)pyrrolidin-2-yl]methyl]cyclohexanecarb oxamide(7-(S)) has potent and selective agonistic activity for the 5-HT1A receptor (5-HT1A; Ki 0.49 nmol/L, D2; IC50 = >1000 nmol/L, 5-HT2; Ki = 240 nmol/L).

机译：合成了一系列苯甲酰胺作为5-HT1A受体的选择性激动剂。发现（S）-N-[[1-（2-（苯基苯基）吡咯烷基-2-基]甲基]环己烷碳氧酰胺（7-（S））对5-HT1A受体具有有效的选择性激动活性（5 -HT1A; Ki 0.49 nmol / L，D2; IC50 => 1000 nmol / L，5-HT2; Ki = 240 nmol / L）。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2000年第5期|共4页
作者
Fujio M; Togo Y; Tomozane H; Kuroita T; Morio Y; Katayama J; Matsumoto Y;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;生物化学;
关键词
Amides; Pyrrolidines; Receptors; Serotonin; Serotonin Agonists; serotonin-2A receptor; 酰胺类; 吡咯烷类; 受体; 血清素; 血清素激动药;

机译：Amides;Pyrrolidines;Receptors;Serotonin;Serotonin Agonists;serotonin-2A receptor;酰胺类;吡咯烷类;受体;血清素;血清素激动药;

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