1H-Pyrazolo-(3,4-c)cyclophepta(1,2-c)thiophenes: A unique structural class of dopamine D(4) selective ligands.

Thurkauf A; Chen X; Zhang S; Gao Y; Kieltyka A; Wasley JW; Brodbeck R; Greenlee W; Ganguly A; Zhao H

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1H-Pyrazolo-(3,4-c)cyclophepta(1,2-c)thiophenes: A unique structural class of dopamine D(4) selective ligands.

机译：1H-Pyrazolo-（3,4-c）cyclophepta（1,2-c）thiophenes：多巴胺D（4）选择性配体的独特结构类别。

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A series of novel 1H-pyrazolo-[3,4-c]cyclophepta[1,2-c]thiophenes was prepared and screened at selected dopamine receptor subtypes. Compound 4 (NGB 4420) displayed high affinity and selectivity (>100-fold) for the D(4) over D(2) and other CNS receptors. This compound was identified as a D(4) antagonist via its attenuation of dopamine agonist-induced GTPgamma(35)S binding at D(4) receptor.

机译：制备了一系列新颖的1H-吡唑并-[3,4-c]环庚[1,2-c]噻吩，并在选定的多巴胺受体亚型中进行了筛选。与D（2）和其他CNS受体相比，化合物4（NGB 4420）对D（4）表现出较高的亲和力和选择性（> 100倍）。该化合物通过其减弱多巴胺激动剂诱导的GTPgamma（35）S在D（4）受体上的结合被确定为D（4）拮抗剂。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2003年第17期|共4页
作者
Thurkauf A; Chen X; Zhang S; Gao Y; Kieltyka A; Wasley JW; Brodbeck R; Greenlee W; Ganguly A; Zhao H;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类基础医学;
关键词
receptor; Dopamine; novel; 多巴胺;

机译：receptor;Dopamine;novel;多巴胺;

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1H-Pyrazolo-(3,4-c)cyclophepta(1,2-c)thiophenes: A unique structural class of dopamine D(4) selective ligands.

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