Prolylisoxazoles: potent inhibitors of prolyloligopeptidase with antitrypanosomal activity.

Bal G; Van der Veken P; Antonov D; Lambeir AM; Grellier P; Croft SL; Augustyns K; Haemers A

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Prolylisoxazoles: potent inhibitors of prolyloligopeptidase with antitrypanosomal activity.

机译：脯氨酰唑：脯氨酰肽酶的有效抑制剂，具有抗胰锥虫活性。

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Prolylprolylisoxazoles and prolylprolylisoxazolines were synthesized through a 1,3-dipolar cycloaddition reaction. These compounds are potent inhibitors of human and trypanosomal prolyloligopeptidase. They were shown to inhibit Trypanosoma cruzi and Trypanosoma b. brucei in in vitro systems with ED(50)'s in the lower microM range.

机译：通过1，3-偶极环加成反应合成脯氨酰脯氨恶唑啉和脯氨酰脯氨唑啉。这些化合物是人和锥虫原脯氨肽肽酶的有效抑制剂。已显示它们抑制克氏锥虫和锥虫b。在较低microM范围内具有ED（50）的体外系统中的brucei。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2003年第17期|共4页
作者
Bal G; Van der Veken P; Antonov D; Lambeir AM; Grellier P; Croft SL; Augustyns K; Haemers A;
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作者单位

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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类基础医学;
关键词
inhibitors; cycloaddition; Trypanosoma cruzi; 锥虫; 克氏;

机译：inhibitors;cycloaddition;Trypanosoma cruzi;锥虫;克氏;

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