Carbazolothiophene-2-carboxylic acid derivatives as endothelin receptor antagonists.

Babu G; Yu HM; Yang SM; Fang JM

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Carbazolothiophene-2-carboxylic acid derivatives as endothelin receptor antagonists.

机译：咔唑并噻吩-2-羧酸衍生物作为内皮素受体拮抗剂。

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The SmI(2)-promoted three-component coupling reaction of thiophene-2-carboxylate, indole-2-carbaldehyde and acetophenone provides an expedient route to a series of tetracyclic carbazolothiophene compounds bearing the indole and thiophene rings. Among these samples, 9-benzyl-4-methyl-4-(4-hydroxyphenyl)-10-oxo-4,10-dihydrocarbazolo[2,3-b]t hiophene-2-carboxylic acid (18) shows the most potent inhibition against the endothelin-1 induced increase of intracellular calcium ion concentration.

机译：SmI（2）促进的噻吩-2-羧酸酯，吲哚-2-甲醛和苯乙酮的三组分偶联反应为一系列带有吲哚和噻吩环的四环咔唑并噻吩化合物提供了一条便捷的途径。在这些样品中，9-苄基-4-甲基-4-（4-羟基苯基）-10-氧代-4,10-二氢咔唑[2,3-b] t噻吩-2-羧酸（18）显示出最有效的对内皮素-1的抑制诱导细胞内钙离子浓度增加。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2004年第5期|共4页
作者
Babu G; Yu HM; Yang SM; Fang JM;
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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类基础医学;
关键词
Endothelins; carboxylic acid derivatives; receptor; antagonists; indole; 内皮缩血管肽类;

机译：Endothelins;carboxylic acid derivatives;receptor;antagonists;indole;内皮缩血管肽类;

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