5'-Phenyl-3'H-spiro(indoline-3,2'-(1,3,4)thiadiazol)-2-one inhibitors of ADAMTS-5 (Aggrecanase-2).

Bursavich MG; Gilbert AM; Lombardi S; Georgiadis KE; Reifenberg E; Flannery CR; Morris EA

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5'-Phenyl-3'H-spiro(indoline-3,2'-(1,3,4)thiadiazol)-2-one inhibitors of ADAMTS-5 (Aggrecanase-2).

机译：ADAMTS-5（Aggrecanase-2）的5'-苯基-3'H-螺（吲哚啉-3,2'-（1,3,4）噻二唑）-2-one抑制剂。

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5'-Phenyl-3'H-spiro[indoline-3,2'-[1,3,4]thiadiazol]-2-one inhibitors of ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) have been prepared via commercially available starting materials. Selected compounds 23, 33-35 show sub-micromolar ADAMTS-5 potency and strong SAR trends with selectivity over the related metalloproteases ADAMTS-4 (Aggrecanase-1), MMP12, and MMP13. This series of compounds represents progress toward a selective ADAMTS-5 inhibitor as a disease modifying osteoarthritis drug.

机译：ADAMTS-5（Aggrecanase-2）的5'-苯基-3'H-螺[吲哚啉-3,2'-[1,3,4]噻二唑] -2-one抑制剂已经通过可商购的原料制备。相对于相关的金属蛋白酶ADAMTS-4（Aggrecanase-1），MMP12和MMP13，选定的化合物23、33-35具有亚微摩尔浓度的ADAMTS-5效力和强烈的SAR趋势，且具有选择性。这一系列化合物代表了选择性ADAMTS-5抑制剂作为疾病改良性骨关节炎药物的进展。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2007年第20期|共4页
作者
Bursavich MG; Gilbert AM; Lombardi S; Georgiadis KE; Reifenberg E; Flannery CR; Morris EA;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;生物化学;
关键词
inhibitors; indoline; Micromole; trends;

机译：抑制剂;二氢吲哚;微摩尔;趋势;

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