Discovery of conformationally constrained tetracyclic compounds as potent hepatitis C virus NS5B RNA polymerase inhibitors

Ikegashira K; Oka T; Hirashima S; Noji S; Yamanaka H; Hara Y; Adachi T; Tsuruha JI; Doi S; Hase Y

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【24h】

Discovery of conformationally constrained tetracyclic compounds as potent hepatitis C virus NS5B RNA polymerase inhibitors

机译：发现构象受限的四环化合物作为有效的丙型肝炎病毒NS5B RNA聚合酶抑制剂

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We report a new series of hepatitis C virus NS5B RNA polymerase inhibitors containing a conformationally constrained tetracyclic scaffold. SAR studies led to the identification of 6,7-dihydro-5H- benzo[5,6][1,4] diazepino[7,1-a]indoles (19 and 20) bearing a basic pendent group with high biochemical and cellular potencies. These compounds displayed a very small shift in cellular potency when the replicon assay was performed in the presence of human serum albumin.

机译：我们报告了一系列新的丙型肝炎病毒NS5B RNA聚合酶抑制剂，其中包含构象约束的四环支架。 SAR研究导致鉴定了具有基本生悬基团且具有高生化和细胞活性的6,7-二氢-5H-苯并[5,6] [1,4]二氮杂庚并[7,1-a]吲哚（19和20）效力。当在人血清白蛋白存在下进行复制子测定时，这些化合物在细胞效能上显示出很小的变化。

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来源
《Journal of Medicinal Chemistry》 |2006年第24期|共4页
作者
Ikegashira K; Oka T; Hirashima S; Noji S; Yamanaka H; Hara Y; Adachi T; Tsuruha JI; Doi S; Hase Y;
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原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;
关键词
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES; ALLOSTERIC INHIBITORS; IDENTIFICATION;

机译：苯并咪唑衍生物;代位抑制剂;鉴定;

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Discovery of conformationally constrained tetracyclic compounds as potent hepatitis C virus NS5B RNA polymerase inhibitors

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