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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Synthesis and cytotoxicity of 2-acetyl-4,8-dihydrobenzodithiophene-4, 8-dione derivatives.
【24h】

Synthesis and cytotoxicity of 2-acetyl-4,8-dihydrobenzodithiophene-4, 8-dione derivatives.

机译：2-乙酰基-4,8-​​二氢苯并二噻吩-4，8-二酮衍生物的合成和细胞毒性。

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2-Acetyl-4,8-dihydrobenzo[1,2-b:4,5-b']dithiophene-4,8-dione (9) and 2-acetyl-4,8-dihydrobenzo[1,2-b:5,4-b']dithiophene-4,8-dione (19), together with 10 related mono- and disubstituted derivatives, were synthesized and evaluated in vitro by NCI against eight cancer types. All compounds showed significant activity against melanoma, HL-60 leukemia, NCI-H23 non-small-cell lung cancer, OVCAR-3 ovarian cancer, and MDA-MB-435 and MDA-N breast cancer cell lines. Compound 11, 2-(1'-acetoxyethyl)-4,8-dihydrobenzo[1,2-b:4,5-b']dithiophene-4, 8-dione, showed the highest overall potency (mean GI50 = 40 nM).
机译：2-乙酰基-4,8-​​二氢苯并[1,2-b：4,5-b']二噻吩-4,8-​​二酮（9）和2-乙酰基-4,8-​​二氢苯并[1,2-b：合成了5,4-b']二噻吩-4,8-​​二酮（19）以及10种相关的单取代和双取代衍生物，并通过NCI在体外针对八种癌症进行了评估。所有化合物均显示出对黑色素瘤，HL-60白血病，NCI-H23非小细胞肺癌，OVCAR-3卵巢癌以及MDA-MB-435和MDA-N乳腺癌细胞系的显着活性。化合物11，2-（1'-乙酰氧基乙基）-4,8-​​二氢苯并[1,2-b：4,5-b']二噻吩-4，8-二酮显示出最高的整体效能（平均GI50 = 40 nM ）。

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