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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Novel Tricyclic Poly(ADP-ribose) polymerase-1 Inhibitors with Potent Anticancer Chemopotentiating Activity: Design, Synthesis, and X-ray Cocrystal Structure
【24h】

Novel Tricyclic Poly(ADP-ribose) polymerase-1 Inhibitors with Potent Anticancer Chemopotentiating Activity: Design, Synthesis, and X-ray Cocrystal Structure

机译：具有有效的抗癌化学增效活性的新型三环聚（ADP-核糖）聚合酶-1抑制剂：设计，合成和X射线共晶体结构。

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A series of novel compounds have been designed that are potent inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1), and the activity and physical properties have been characterized. The new structural classes, 3,4,5,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ones and 3,4-dihydropyrrolo[4,3,2-de]isoquinolin-5-(1H)-ones, have conformationally locked benzamide cores that specifically interact with the PARP-1 protein. The compounds have been evaluated with in vitro cellular assays that measure the ability of the PARP-1 inhibitors to enhance the effect of cytotoxic agents against cancer cell lines.
机译：已经设计了一系列新颖的化合物，它们是聚（ADP-核糖）聚合酶-1（PARP-1）的有效抑制剂，并且已对活性和物理性质进行了表征。新的结构分类3,4,5,6-四氢-1H-叠氮庚[5,4,3-cd]吲哚-6-一和3,4-二氢吡咯并[4,3,2-de]异喹啉-5 -（1H）-具有构象锁定的苯甲酰胺核心，可与PARP-1蛋白特异性相互作用。已使用体外细胞测定法评估了该化合物，该测定法测量PARP-1抑制剂增强针对癌细胞系的细胞毒剂作用的能力。

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