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Isoform-Selective Substrates of Nitric Oxide Synthase

机译：一氧化氮合酶的同工型选择性底物

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Because of the double-edged nature of NO, the development of isoform-selective NOS substrates is a highly desirable goal. Given the striking similarity in the heme active sites of the three NOS isoforms, it presents an challenging problem. Several N-aryl-N'-hydroxyguanidines have recently been shown as substrates that are selective for iNOS over nNOS. Here, we report the first success that 3 is a good substrate for nNOS (70% activity of NOHA, K_m ≈ 40 ± 6 μM) over iNOS.
机译：由于NO具有双重优势，开发同工型选择性NOS底物是一个非常理想的目标。鉴于三种NOS亚型的血红素活性位点具有惊人的相似性，因此提出了一个具有挑战性的问题。最近已显示出几种N-芳基-N'-羟基胍作为对iNOS选择性优于nNOS的底物。在这里，我们报道了第一个成功案例，即3是iNOS的良好的底物（70％的NOHA活性，K_m≈40±6μM）。

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