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首页> 外文期刊>CNS drug reviews >UFP-101, a Peptide Antagonist Selective for the Nociceptin/Orphanin FQ Receptor.
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UFP-101, a Peptide Antagonist Selective for the Nociceptin/Orphanin FQ Receptor.

机译：UFP-101，对Nociceptin / Orphanin FQ受体具有选择性的肽拮抗剂。

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Nociceptin/orphanin FQ modulates various biological functions at central and peripheral levels by selectively activating a G-protein coupled receptor named N/OFQ peptide (NOP) receptor. For extending our knowledge on the biological roles of the N/OFQ - NOP receptor system the identification of selective NOP ligands, especially antagonists, is mandatory. [Nphe(1), Arg(14), Lys(15)] N/OFQ-NH2 (UFP-101) is a novel NOP ligand that was designed by combining, in the same molecule, the [Nphe(1)] chemical modification which eliminates efficacy and the [Arg(14), Lys(15)] substitution which increases ligand potency and duration of action in vivo. In the present article, we summarize the pharmacological features of UFP-101 as determined in a series of in vitro and in vivo assays. Moreover, some biological actions and possible therapeutic indications of NOP ligands are discussed on the basis of results obtained with UFP-101. Data obtained with this compound were compared with those generated using other NOP antagonists, especially J-113397 and [Nphe(1)]N/OFQ(1-13)-NH(2), receptor or peptide knockout mice and other pharmacological tools useful for blocking N/OFQ - NOP receptor signaling. The analysis of the available data demonstrates that UFP-101 is a useful pharmacological tool for the investigation of the central and peripheral biological functions regulated by the N/OFQ - NOP receptor system and for defining the therapeutic potential of NOP receptor ligands.
机译：Nociceptin / orphanin FQ通过选择性激活称为N / OFQ肽（NOP）受体的G蛋白偶联受体，在中枢和外周水平调节多种生物学功能。为了扩展我们对N / OFQ-NOP受体系统的生物学作用的认识，必须确定选择性的NOP配体，尤其是拮抗剂。 [Nphe（1），Arg（14），Lys（15）] N / OFQ-NH2（UFP-101）是一种新型NOP配体，是通过在同一分子中结合[Nphe（1）]化学物质而设计的消除功效和[Arg（14），Lys（15）]取代的修饰，增加了体内的配体效价和作用时间。在本文中，我们总结了在一系列体外和体内测定中确定的UFP-101的药理特性。而且，基于用UFP-101获得的结果，讨论了NOP配体的一些生物学作用和可能的治疗适应症。用该化合物获得的数据与使用其他NOP拮抗剂（尤其是J-113397和[Nphe（1）] N / OFQ（1-13）-NH（2），受体或肽敲除小鼠以及其他有用的药理学工具产生的数据进行了比较。用于阻断N / OFQ-NOP受体信号传导。对可用数据的分析表明，UFP-101是一种有用的药理工具，可用于研究受N / OFQ-NOP受体系统调节的中枢和外周生物学功能，以及确定NOP受体配体的治疗潜力。

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