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首页> 外文期刊>CNS drug reviews >Metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonists MPEP and MTEP.
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Metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonists MPEP and MTEP.

机译：代谢型谷氨酸受体亚型5拮抗剂MPEP和MTEP。

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Glutamate regulates the function of central nervous system (CNS), in part, through the cAMP and/or IP3/DAG second messenger-associated metabotropic glutamate receptors (mGluRs). The mGluR5 antagonist 2-methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine (MPEP) has been extensively used to elucidate potential physiological and pathophysiological functions of mGluR5. Unfortunately, recent evidence indicates significant non-specific actions of MPEP, including inhibition of NMDA receptors. In contrast, in vivo and in vitro characterization of the newer mGluR5 antagonist 3-[(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl]pyridine (MTEP) indicates that it is more highly selective for mGluR5 over mGluR1, has no effect on other mGluR subtypes, and has fewer off-target effects than MPEP. This article reviews literature on both of these mGluR5 antagonists, which suggests their possible utility in neurodegeneration, addiction, anxiety and pain management.
机译：谷氨酸部分地通过cAMP和/或IP3 / DAG第二信使相关的代谢型谷氨酸受体（mGluRs）来调节中枢神经系统（CNS）的功能。 mGluR5拮抗剂2-甲基-6-（苯基乙炔基）-吡啶（MPEP）已被广泛用于阐明mGluR5的潜在生理和病理生理功能。不幸的是，最近的证据表明，MPEP具有明显的非特异性作用，包括抑制NMDA受体。相比之下，较新的mGluR5拮抗剂3-[（（2-甲基-1,3-噻唑-4-基）乙炔基]吡啶（MTEP）的体内和体外表征表明，它对mGluR5的选择性高于对mGluR1的选择性，对其他mGluR亚型没有影响，并且脱靶效应比MPEP少。本文回顾了有关这两种mGluR5拮抗剂的文献，这表明它们在神经退行性疾病，成瘾，焦虑和疼痛管理中的可能用途。

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