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がん診断治療に向けた新しいRI標識薬剤の開発

机译:开发用于癌症诊断和治疗的新的RI标记药物

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摘要

放射性同位元素(RI)は、医療分野において様々な臓器の機能検査や疾患の診断治療などに広く利用されており、放出する放射線によって使い分けられている。例えばγ線放出RIは、高い透過力を利用して体外から対象とする臓器の機能、あるいは、疾患の局在や状態を画像化することができる。核医学診断と呼ばれるこの方法は、1960年代より実施されており、ガンマカメラやS PEC T(単一光子放射断層撮像法)を用いた検査が行われてきた。また、1 98 0年代からは、ポジトロンが電子とともに消滅する際に放出する511keVのγ線を利用したPET(ポジトロン断層撮像法)検査が行われるようになった。特に~(18)F標識フルオロデオキシグルコース(~(18)FDG)が、がんの良悪性や転移の有無を調べるのに有用であることが明らかとなって以来、PET検査は急速に普及している。一方で飛程が短いβ線を放出するRlは、高い細胞殺傷能力を利用して治療に応用することができる。国内においてもβ線を放出する~(131)Iを用いた治療が19 5 0年代から実施されており、近年では20 0 7年にがんの骨転移の疼痛緩和を目的とした~(89)Srが認可された他、200 8年には悪性リンパ腫などの治療を目的とした~(90)Y標識ィブリツモマブーチウキセタン(商品名:ゼヴァリン)が認可され、高い治療成績を収めているなど、治療用RIの新たな広がりを見せている。このように、これまでにも医療分野において多くのRIやその標識薬剤が臨床で利用されてきた。しかし、未だ十分とは言えず、より有用な薬剤の開発が切望されている。
机译:放射性同位素(RI)在医学领域中广泛用于各种器官的功能测试以及疾病的诊断和治疗,并根据发射的辐射适当使用。例如,发射γ射线的RI可以利用其高穿透力从身体外部对靶器官的功能或疾病的位置或状态成像。这种方法被称为核医学诊断,自1960年代就开始使用,并已使用伽马相机和SPEC T(单光子辐射断层扫描)进行了测试。另外,从1998年代开始,进行了使用正电子与电子一起消失时发出的511keVγ射线的PET(正电子断层扫描)检查。 PET检测已迅速普及,尤其是由于已证明〜(18)F标记的氟脱氧葡萄糖(〜(18)FDG)可用于研究良性或转移性癌症的存在与否。 ing。另一方面,发射具有短飞行距离的β射线的R1可以通过利用其高的细胞杀伤能力而在治疗上应用。在日本,自1950年代以来一直使用β射线放射疗法〜(131)I进行治疗,并且近年来,以减轻2007年癌症骨转移的痛苦为目标〜(89) )Sr被批准,并于2008年用于治疗恶性淋巴瘤等。它显示了治疗性RI的新传播。以这种方式,许多RI及其标记药物已经在医学领域被临床使用。然而,这还远远不够,并且迫切希望开发出更多有用的药物。

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