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創薬のためのオーファンGPCRい方これまて,そしてこれから

机译:迄今为止,从现在开始用于药物发现的孤儿GPCR

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摘要

対応する内因性リガンドが不明なオーファンGタンパク質共役型受容体(G protein-coupled receptor;GPCR)は,かつてヒトでは約160前後存在すると予想されていた.そして現在では脱オーファン化したGPCRは50を超える.それによりみいだされたリガンド及びそのアゴニスト·アンタゴニストの幾つかは,既に治験段階(フェーズI,II)にある.この総説では,オーファンGPCRについて基礎から解説し,生理活性物質の探索における活用法と現状について紹介する.
机译:曾经预测其孤儿G蛋白偶联受体(GPCR)的内源性配体是未知的,曾经被预测存在于约160个人中。现在有超过50种去孤儿的GPCR。由此发现的配体及其某些激动剂/拮抗剂已经处于试验阶段(第一,第二阶段)。在这篇综述中,我们将从基础上解释孤儿GPCR,并介绍其在寻找生理活性物质中的利用方法和现状。

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