Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 3: hydroxyurea derivatives.

Schnatbaum K; Schaudt M; Stragies

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Novel small molecule bradykinin B1 receptor antagonists. Part 3: hydroxyurea derivatives.

机译：新型小分子缓激肽B1受体拮抗剂。第3部分：羟基脲衍生物。

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Hydroxy urea moieties are introduced as a new class of bradykinin B(1) receptor antagonists. First, the SAR of the lead compound was systematically explored. Subsequent optimization resulted in the identification of several biaryl-based hydroxyurea bradykinin B(1) receptor antagonists with low-nanomolar activity and very high oral bioavailability in the rat.

机译：羟基脲部分被引入作为新型的缓激肽B（1）受体拮抗剂。首先，系统地研究了铅化合物的SAR。随后的优化导致鉴定了几种基于联芳基的羟基脲缓激肽B（1）受体拮抗剂，其在大鼠中具有低纳摩尔活性和很高的口服生物利用度。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第3期|共4页
作者
Schnatbaum K; Schaudt M; Stragies;
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